Урсодезоксихолевой кислоты в растениях. Лекарственный справочник гэотар

Урсодезоксихолевая кислота относится к гепатопротекторам и не является антибиотиком. В терапевтических целях используется для регулирования значений холестерина, медикамент также способствует выведению твердых образований из желчного пузыря.

Медикаменты, содержащие исключительно урсодезоксихолевую кислоту в своем составе, имеют различные торговые названия. Основной список данных лекарственных средств, которые являются заменителями, состоит из следующих препаратов: Гринтерол, Ливодекса, Урсодекс, Урсомик, Урсосан, Холудексан, Эксхол, Экурохол.

УДХК оказывает эффективное гепатопротекторное, иммуномодулирующее и холеретическое действие. Данный медикамент и его аналоги назначают для терапии следующих заболеваний:

  • лекарство способствует избавлению желчного пузыря от образований холестеринового типа, которые трудно удалить оперативным или эндоскопическим способом;
  • стимулирует процесс выведения камней после литотрипсии (имеется ограничение – размер образований обязан быть не более двух сантиметров);
  • для избавления от хронических форм гепатита;
  • при гормональных расстройствах;
  • рекомендуется пить данные препараты для восстановления нормального функционирования внутренних органов после трансплантации печени;
  • способствует устранению симптомов атрезии протоков;
  • при токсических поражениях внутренних органов;
  • для удаления твердых образований во внутренних органах после литотрипсии, проведенной механическим или экстракорпоральным способом;
  • дискинезии протоков;
  • для устранения патологических состояний, вызванных влиянием застоя желчи.

После употребления рассматриваемое медикаментозное средство проходит процесс абсорбции в кишечнике. Максимальное значение препарата в крови регистрируют в течение двух часов после использования. Регулярное применение лекарства способствует 50% замене желчных компонентов в организме пациента.

Эффективность медикаментозного воздействия на патологические процессы урсодезоксихолевой кислотой зависит от длительности терапии и разовой дозировки препарата.

Для получения желаемых результатов терапии урсодезоксихолевой кислотой пациент обязан соблюдать рекомендованную врачом дозировку и схему лечения. Важными условиями успешного лечения являются отказ от употребления алкоголя и поддержание специальной диеты на протяжении всего времени приема препарата.

Противопоказания


  • людям, у которых обнаружены сбои функционирования почек;
  • при воспалении протоков;
  • при обнаружении колита неспецифического типа;
  • при индивидуальной непереносимости организма пациента отдельных компонентов лекарства;
  • тяжелые патологии поджелудочной железы.

К противопоказаниям относят также и тяжелые патологии почек.

Запрещено самостоятельно употреблять данное лекарственное средство для терапии заболеваний у беременных женщин и кормящих матерей в период лактации.

Химические свойства

Урсодезоксихолевая кислота представляет собой соединение из следующих веществ:

  • эпимер хенодезоксихолевой кислоты;
  • не цитотоксичная, гидрофильная желчная кислота.

В обычном состоянии УДХК содержится в организме человека в объеме до 5% от общего значения прочих компонентов. Обладает горьким вкусом.

Урсодезоксихолевая кислота состоит из мелких кристаллов желтого цвета, быстро растворяется в ледяной уксусной кислоте и этаноле, в водной среде сохраняет свою консистенцию.

Форма выпуска: капсулы, таблетки и специальная суспензия для лечения детей.

Как правильно принимать

УДХК принимается перорально. Для удобства употребления этого медикаментозного препарата предусмотрено несколько лекарственных форм. Чаще всего средство выпускается в капсулах или таблетках объемом 150 и 250 мг, но для детей существует специальная суспензия.

Дозировка лекарственного средства устанавливается лечащим врачом и зависит от степени поражения организма недугом и веса пациента. Рекомендуется использование медикамента дважды в день: утром натощак и вечером до употребления пищи. Соблюдать специальную диету и подбирать продукты при приеме урсодезоксихолевой кислоты не нужно, ограничений в питании нет.


Определение длительности терапии рассматривается в каждом конкретном случае исходя из состояния больного и тяжести поражения тканей внутренних органов.

Наибольшая концентрация активного вещества регистрируется спустя три часа после употребления медикамента.

Медикаментозное средство в организме пациента становится основой для вырабатываемой желчной кислоты и в результате запуска механизма множественных преобразований выводится с каловыми массами и уриной.

При совместном употреблении УДХК с циклоспорином регистрируют скачок абсорбции, при этом эффективность терапии последним препаратом снижается, поэтому лечить патологии внутренних органов сочетанием этих медикаментов не рекомендуется.

При совместном приеме УДХК с гидроксидом магния, абсорбция существенно снижается. Тоже справедливо для употребления медикамента с Симетиконом и Алгелдратом.

При назначении урсодезоксихолевой кислоты для растворения твердых образований требуется придерживаться ограничений:


  • размер образований, которые могут подвергаться эффективному воздействию, до двадцати миллиметров;
  • орган обязан функционировать в нормальном режиме без явных патологий;
  • половина объема этого органа обязана оставаться пустой;
  • образования не должны перекрывать выходящие протоки.

Те же условия справедливы для организации литолизиса, при этом надо учитывать, что состав образований должен быть исключительно холестериновым, а при рентгенограмме они не показывают тень.

Одним из условий проведения успешного лечения с применением урсодезоксихолевой кислоты является обязательное исследование активности ферментов печени. Сравнение показателей производят ежемесячно.

Если урсодезоксихолевая кислота рекомендуется для борьбы с холестериновыми образованиями, требуется проводить УЗИ желчного пузыря и рентген не реже, чем раз в 6 месяцев. При этом после достижения желаемого результата и полного избавления от твердых отложений, лечебное воздействие требуется продолжать фиксированный период времени, который определяет доктор.


Употребление медикаментозного средства для купирования патологий в организме беременной женщины или у кормящей матери ограничено. Решение может принять лечащий врач, основываясь на возможном вреде для плода и тяжести поражения внутренних органов пациентки.

Побочные эффекты

Нарушение схемы приема медикамента и дозировки приводит к негативным реакциям. В некоторых случаях регистрируются побочные эффекты при отторжении организмом человека отдельных компонентов лекарственного средства.

Чаще всего обнаруживаются следующие побочные эффекты:


  • расстройства пищеварения;
  • тошнота и рвотные позывы;
  • повышенная активность печеночных ферментов;
  • в редких случаях наблюдается кальцинирование камней в желчном пузыре.

Чтобы избежать проявления негативных эффектов, требуется придерживаться назначенной врачом схемы лечения этим препаратом и не превышать дозировку. Для результативности терапии доктор назначает пациенту специальную диету, которая также способствует устранению проблем.

При обнаружении побочных эффектов во время употребления урсодезоксихолевой кислоты, следует обратиться к врачу для корректировки терапии или отмены назначения этого лекарственного средства.

Инструкция по применению:

Урсодезоксихолевая кислота – гепатопротекторное и желчегонное средство.

Фармакологические свойства Урсодезоксихолевой кислоты

Урсодезоксихолевая кислота по происхождению является желчной кислотой. Она обладает кроме желчегонных и защищающих печень свойств иммуномодулирующим действием, уменьшает образование камней в желчном пузыре и снижает содержание холестерина.

Механизм действия Урсодезоксихолевой кислоты заключается в стабилизации печеночных клеток. Ее молекулы способны встраиваться в состав мембран гепатоцитов (печеночных клеток) и делать их более устойчивыми к повреждению агрессивными средами. За счет образования безопасных комплексов с токсичными желчными кислотами Урсодезоксихолевая кислота нейтрализует их, предотвращая повреждающее действие на мембраны клеток.

Препараты Урсодезоксихолевой кислоты влияют на печеночную рециркуляцию желчных кислот (на их обратное всасывание из кишечника в желчь), они уменьшают всасывание холестерина в кишечнике и таким образом оказывают гипохолестеринемическое действие.

Соединяясь с холестерином в содержимом желчного пузыря, это лекарственное вещество повышает растворимость кристаллов холестерина, способствует разрушению желчных камней и препятствует образованию новых холестериновых конкрементов. Кроме того, препараты Урсодезоксихолевой кислоты уменьшают образование холестерина непосредственно в печени, то есть снижают содержание этого вещества во всем организме.

Иммуномодулирующее влияние Урсодезоксихолевой кислоты на организм заключается в нормализации активности лимфоцитов и нарушении экспрессии антигенов на клетках печени и печеночных протоков. Специалисты в области гепатологии дают положительные отзывы об Урсодезоксихолевой кислоте как о средстве, достоверно снижающем фиброз печени при первичном билиарном циррозе, муковисцидозе, алкогольном жировом перерождении печени.

Всасывается лекарственное средство в тонком кишечнике (в тощей и подвздошной кишке), через 3 часа после приема в крови достигается его максимальная концентрация. Регулярный прием препаратов Урсодезоксихолевой кислоты приводит к тому, что она становится основной желчной кислотой в крови. В организме она подвергается ряду превращений, после чего в виде метаболитов выводится с калом, в незначительном количестве – с мочой.

Форма выпуска Урсодезоксихолевой кислоты

По инструкции лекарство выпускается в капсулах по 250 мг. Оно является основным действующим веществом различных фармацевтических препаратов желчегонного действия. На основе Урсодезоксихолевой кислоты созданы такие препараты, как:

  • Урсосан;
  • Урсофальк;
  • Урсо;
  • Урсолив;
  • Урсодекс.

Показания к применению

Урсодезоксихолевая кислота по инструкции используется в комплексном лечении желчнокаменной болезни, если они имеют холестериновое происхождение, и удаление их хирургическим или эндоскопическим путем невозможно. Холестериновые камни по размеру должны быть не больше 2 см после литотрипсии (дробления камней).

Урсодезоксихолевую кислоту назначают в случаях хронического активного гепатита с застоем желчи, при первичном билиарном циррозе до стадии активного фиброза, при муковисцидозном поражении печени, билиарном рефлюкс-эзофагите, остром гепатите.

По отзывам Урсодезоксихолевая кислота помогает при дискинезии желчевыводящих путей и холецистопатиях. Еще одна область ее использования – профилактика застоя желчи при приеме гормональных противозачаточных препаратов, улучшение работы печени при лечении цитостатиками, как вспомогательное средство при пересадке печени и других органов.

Противопоказания к применению Урсодезоксихолевой кислоты

По инструкции препарат противопоказан при остром воспалении в желчевыводящих путях и пузыре (холецистит, холангит), при циррозе печени в стадии выраженной активности и декомпенсации, при неспецифическом язвенном колите, болезни Крона, выраженных нарушениях почечной функции. Индивидуальная непереносимость – тоже противопоказание к Урсодезоксихолевой кислоте.

Инструкция по применению

Возрастных ограничений к применению данного лекарственного средства нет, при необходимости Урсодезоксихолевую кислоту можно назначать с периода новорожденности. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от массы тела и степени выраженности проявлений заболевания. Средняя доза в сутки составляет до 10 мг/кг, ее принимают однократно в вечернее время. Длительность приема и количество курсов Урсодезоксихолевой кислоты определяет врач, они различны для разных заболеваний. Во время лечения раз в 3 месяца требуется определение уровня печеночных ферментов, а при растворении желчных камней – раз в 6 месяцев ультразвуковое и рентгеновское исследование печени и желчевыводящих путей.

Побочное действие Урсодезоксихолевой кислоты

По инструкции препараты на основе Урсодезоксихолевой кислоты иногда могут вызывать временное повышение уровня печеночных ферментов, зуд кожи, аллергические кожные проявления, кальцинацию желчных камней, диарею.

Любые болезни печени и желчного пузыря опасны и могут доставить немало неприятностей человеку. Очень важно вовремя обратиться к доктору, провести диагностику организма и неотклоняться от назначенного лечения. Сегодня мы разберем популярный препарат, имеющий название Урсодезоксихолевая кислота.

Этот лекарственный препарат относят в категорию гепатопротекторов. Благодаря своему влиянию на организм человека, средство эффективно борется со множеством заболеваний органов желчной системы, печени и пищеварения, а также применяется в целях профилактики различных патологий.

Название препарат происходит от наименования основного компонента, который содержится в структуре медикамента. На фармацевтическом рынке урсодезоксихолевую кислоту можно встретить и в лекарствах с другими названиями, например, Урсосан , Урсофальк и т.д.

В статье мы рассмотрим инструкцию по применению медикамента, показания и противопоказания к лечению и другие особенности его использования. В конце статьи вы найдете аналоги препарата, а также отзывы о нем от людей, успевших испытать его действия на практике.

Инструкция по применению

Форма выпуска и состав

Урсодезоксихолевая кислота выпускается в капсулах. Стенки их желатиновые белого цвета, внутри порошок такого же цвета. Вкус лекарства - горький.

Уложены капсулы в блистеры, которые фасуются в картонные коробки. В одной коробке может содержаться от 10 до 120 капсул.

Фармакологическое действие

Урсодезоксихолевая кислота является первичной желчной кислотой, которая присутствует в организме человека в небольших количествах ≈ 5% от общего количества желчных кислот . Благодаря ей медикамент способен оказывать иммуномодулирующий, желчегонный, холелитолитический, гипохолестеринемический, а также гепатопротекторный эффект.

Лекарство способно стабилизировать мембраны в клетках печени, желчных протоках, оказывает непосредственное защитное действие на них. Ввиду этого эффекта уменьшается содержание токсичных кислот, происходит уменьшение всасывания холестерина в кишечнике и насыщенности им желчи, увеличивает его растворимость. В результате всего холестериновые камни эффективно разрушаются, а возможность образования новых предупреждается и т.д.

Начинается оказывать свой лечебный эффект уже через 1-3 часа после перорального приема . Выводится с калом, 1% с мочой. Часть кислоты, которая не успела усвоиться, расщепляется бактериями в толстой кишке до образования литохолевой кислоты, выводится которая также через кал.

Показания к применению

Урсодезоксихолевая кислота эффективна в лечении заболеваний желчной системы и печени, поэтому имеет широкие показания к ее использованию:

  • хронический активный гепатит с холестазом;
  • гепатит острого типа;
  • кистозный фиброз;
  • врожденная билиарная атрезия;
  • билиарный рефлюкс-эзофагит;

  • воспаление слизистой желудка;
  • билиарные расстройства при холецистопатии и ДЖВП;
  • профилактика и лечение холестаза, который возник вследствие приема гормональных противозачаточных;
  • нормализация работы печени у лиц, которые получают терапию цитостатиками;
  • улучшение работы печени вследствие алкогольной интоксикации ;
  • при пересадке печени и других органов.

Помимо всего вышесказанного кислота эффективно удаляет холестериновые камни в желчной системе. Особенно тогда, когда терапию методом хирургии или эндоскопии проводить нельзя. Также удаляет камни, размер которых не превышает 1,5-2 см , после экстракорпоральной или механической ударно-волновой терапии.

Дозировка

Корректную и правильную дозировку устанавливает врач, который также прописывает курс лечения. Стандартная схема применения до 10 мг на 1 кг человека в сутки. В случае, если назначают суточную дозу, то принимают ее однократно в вечернее время.

Лекарственное взаимодействие

При параллельном лечении вместе с циклоспорином способен увеличивать его всасывание и повышать концентрацию в крови. Существуют также случаи уменьшения содержания в крови ципрофлоксацина, который получал урсодезоксихолевую кислоту.

Противопоказания и побочные эффекты

Препарат имеет следующие ограничения в применении:

  • особую чувствительность к составу;
  • рентгеноположительные желчные камни, которые имеют высокое содержание кальция;
  • неработающий желчный пузырь;
  • воспалительные патологии в желчной системе и кишечнике острого характера;
  • почечная и/или печеночная недостаточность выраженного характера;
  • воспаление поджелудочной железы;
  • период беременности и кормления;
  • дети до 3 лет.

Побочные эффекты

Среди побочных реакций возможно:

  • повышение активности печеночных показателей;
  • появление зуда на коже;
  • проявление аллергических реакций.

Реже наблюдается диарея и кальцинирование желчных камней.

Урсодезоксихолевая кислота (ursodeoxycholic acid)

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы твердые желатиновые №0, белого цвета; содержимое капсул - смесь порошка и гранул или уплотненная масса белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 63 мг, К30 - 10 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 5 мг, магния стеарат - 2 мг.

Состав капсулы твердой желатиновой: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Урсодезоксихолевая кислота - желчная кислота. Уменьшает содержание холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии холестерина и формирования жидко-кристаллической фазы. Оказывает влияние на энтерогепатическую циркуляцию желчных солей, уменьшая реабсорбцию в кишечнике эндогенных более гидрофобных и потенциально токсичных соединений.

В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое гепатопротекторное действие и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчи.

Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию HLA-антигенов класса I на гепатоцитах и подавляя продукцию цитокинов и интерлейкинов.

Урсодезоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Способствует частичному или полному растворению холестериновых желчных камней при пероральном применении. Оказывает холеретическое действие.

Показания

Женщинам детородного возраста в период лечения урсодезоксихолевой кислотой рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции или контрацептивы с низким содержанием эстрогенов.

Неизвестно, выделяется ли урсодезоксихолевая кислота с грудным молоком.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при циррозе печени в стадии сосудистой и паренхиматозной декомпенсации и/или выраженной активности.

(3альфа,5бета,7бета)-3,7-дигидроксихолан-24-овая кислота

Химические свойства

Данное химическое соединение – гидрофильная, не цитотоксичная желчная кислота, эпимер хенодезоксихолевой кислоты . Ursodeoxycholic acid — это не очень агрессивная жк, которая в норме содержится в человеческой желчи и составляет порядка 1-5% от всех желчных к-т, которые обнаруживаются в организме. Молекулярная масса вещества = 392,6 грамм на моль. По внешнему виду – это желтоватый мелкий порошок, которых состоит и кристаллов, на вкус горький. Средство хорошо растворяется в этаноле и ледяной уксусной к-те, практически не растворимо в воде. Выпускается в виде капсул для приема внутрь и суспензии для детей.

Фармакологическое действие

Желчегонное, иммуномодулирующее, гепатопротекторное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Урсодезоксихолевая Кислота обладает способностью стабилизировать мембраны гепатоцитов, снижать концентрацию гидрофобных, токсичных кислот, замедлять процессы всасывания в кишечнике. Вещество обладает цитопротекторным и гипохолестеринемическим действием, замедляет гибель клеток от воздействия токсичных жирных к-т .

Лекарственное средство эффективно при лечении билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита, связывает аполярные желчных кислоты . Вещество обладает способностью образовывать двойные молекулы, которые хорошо встраиваются в клеточные мембраны и стабилизируют их, клетки становятся невосприимчивы к действию цитотоксичных мицелл. Средство способствует растворению желчных камней за счет сдвига концентрации и желчных к-т, предотвращает появление новых конкрементов. Токсичные кислоты быстро эвакуируются с помощью кишечника с каловыми массами.

Урсодезоксихолевая Кислота нормализует работу Т-киллеров (), угнетает экспрессию HLA-антигенов , расположенных на мембранах гепатоцитов . Средство замедляет развитие фиброза при первичном , муковисцидозе или алкогольном стеатогепатите . Снижается риск развития варикозного расширения вен пищевода.

После приема внутрь лекарство подвергается абсорбции в тощей кишке, где происходит его пассивная диффузия. Максимальная концентрация средства наблюдается в течение 1-3 часов. У соединения высокая степень связи с белками плазмы, порядка 70% у здоровых пациентов. При систематическом приеме вещество заменяет около половины от общего количества желчных к-т в крови.

В тканях печени лекарство связывается с таурином и , образую конъюгаты, которые выводятся в системный кровоток. Лечебный эффект от приема средство зависит от дозировки. Вещество преодолевает плацентарный барьер, выводится с калом. Менее 1% экскретируется с мочой.

Показания к применению

Лекарство назначают:

  • от холестериновых камней в желчном пузыре и общем желчном протоке при невозможности эндоскопического и хирургического лечения;
  • для ликвидации холестериновых камней диаметром не более 2 см после проведения механической или экстракорпоральной литотрипсии ;
  • при лечении первичного билиарного ;
  • при хроническом с холестатическим синдромом;
  • пациентам с муковисцидозом печени , острым гепатитом или врожденной атрезией желчного протока;
  • при и рефлюкс-эзофагите ;
  • для лечения билиарного диспептического синдрома при дискинезии или холецистопатии ;
  • в качестве профилактического средства и для лечения холестатического синдрома , возникающего вследствие лечения гормональными противозачаточными средствами;
  • на фоне лечения цитостатиками, при алкогольном поражении печени;
  • в рамках комплексного лечения после трансплантации печени и других органов.

Противопоказания

УДХК противопоказана к приему:

  • при острых воспалительных заболеваниях желчевыводящих путей и желчного пузыря;
  • пациентам с циррозом печени при сосудистой и паренхиматозной декомпенсации;
  • при болезни Крона , неспецифическом ;
  • больным с тяжелыми нарушениями в работе почек;
  • при на вещество.

Побочные действия

Могут наблюдаться: высыпания и зуд на коже, рост активности печеночных ферментов, аллергия , тошнота, дискомфорт и боли в эпигастральной области.

Редко развивается , декомпенсация цирроза печени и кальцинирование желчных камней.

Урсодезоксихолевая Кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препараты принимают внутрь, дозировка устанавливается в индивидуальном порядке. Как правило, суточная доза рассчитывается по 10 мг на кг веса. Лекарство принимают один раз, в послеобеденное время. Продолжительность проведения терапии зависит от показаний и схемы лечения.

Передозировка

Нет сведений о передозировке лекарством.

Взаимодействие

При сочетании УДХК с наблюдается непредсказуемое увеличение абсорбции и рост плазменной концентрации циклоспорина в крови.

Существует риск снижения эффективность и концентрации в плазме на фоне лечения данным средством.

В сочетании с , алгелдратом и замедляется абсорбция лекарства.

Условия продажи

По рецепту.

Особые указания

Для устранения камней в желчном пузыре с помощью Урсодезоксихолевой Кислоты необходимо, чтобы камни были холестериновые, размером не более 20 мм, желчный пузырь сохранял свои функции, чтобы половина пузыря оставалась свободной. Также камни не должны блокировать желчный проток.

При беременности и лактации

Данные о безопасности применения лекарства у пациентов во время и кормления грудью ограничены.

Лекарство может быть назначено лечащим врачом, при условии, что потенциальная польза от терапии превышает потенциальный вред для ребенка. Нет данных о том, выделяется ли средством с грудным молоком.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Урсодезоксихолевой Кислоты)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Существует широкий выбор препаратов Урсодезоксихолевой Кислоты. Препараты, которые содержат лекарство в качестве основного активного компонента: Урсосан , Эксхол , Гринтерол , Урсором Ромфарм , Урсомик , Урсолит .